Нажмите на эту строку чтобы перейти к Новостям сайта "Русский врач"

Перейти
на сайт
журнала
"Врач"
Перейти на сайт журнала "Медицинская сестра"
Перейти на сайт журнала "Фармация"
Перейти на сайт журнала "Молекулярная медицина"
Перейти на сайт журнала "Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии"
Журнал включен в российские и международные библиотечные и реферативные базы данных

ВАК (Россия)
РИНЦ (Россия)
Эко-Вектор (Россия)

ИССЛЕДОВАНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ 1, 4-ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

DOI: https://doi.org/10.29296/25877313-2020-07-02
Скачать статью в PDF
Номер журнала: 
7
Год издания: 
2020

Н.В. Колотова к.х.н., доцент, Пермская государственная фармацевтическая академия (г. Пермь) E-mail: kolotova.nina49@mail.ru С.В. Чащина к.б.н., доцент, Пермская государственная фармацевтическая академия (г. Пермь)

Актуальность. Во врачебной практике широко применяются противовоспалительные и анальгетические препараты. Однако они часто облада-ют побочными эффектами, ограничивающими их длительное применение. Поиск новых соединений с противовоспалительным и анальгетическим действием является актуальной задачей. Цель работы. Поиск соединений с противовоспалительной и анальгетической активностями среди монозамещенных амидов и гидразидов 1, 4-дикарбоновых кислот. Материал и методы. Объект исследования  ациламиды и ацилгидразиды 1, 4-дикарбоновых кислот. Исследование противовоспалительной активности проводилось для 11 соединений на белых нелинейных крысах обоего пола массой 190220 г (6 животных) на модели острого воспа-лительного отека (введение 0,1 мл 1% водного раствора каррагенина). Увеличение объема лапы оценивали онкометрически до введения и через 3 ч после введения каррагенина. Исследуемые вещества вводили перорально в дозе 50 мг/кг за 1 ч до введения флогогенного агента. Эталон  препарат «Нимесулид–МБФ». Контроль  животные, не получавшие препарата. О наличии противовоспалительного действия судили по выра-женности торможения воспалительной реакции. Анальгетическую активность определяли для 9 соединений на белых нелинейных мышах мас-сой 2530 г (8 животных) по методике «горячая пластина». Cоединения вводили внутрибрюшинно за 30 мин до тестирования в дозе 50 мг/кг. Эталон  препарат «Метамизол натрия». Животных помещали на разогретую до 56 оС металлическую поверхность. Регистрировали время с мо-мента помещения на горячую поверхность до появления поведенческого ответа на болевое раздражение. Критерием анальгетического эффекта считали достоверное увеличение латентного периода реакции после введения вещества. Животным контрольной группы вводили эквиобъемное количество физиологического раствора хлорида натрия. Результаты. Установлено, что 2-пиримидиламид малеиновой кислоты, 4-метил-2-пиридиламид и 2-тиазолиламид цитраконовой кислоты прояв-ляют выраженную противовоспалительную активность. Для 3-окси-4-карбоксифениламида малеиновой кислоты и 4-метоксибензоилгидразида фталевой кислоты обнаружена высокая анальгетическая активность. 4-Метил-2-пиридиламид цитраконовой кислоты превышает эффект препа-рата «Метамизол натрия» и обладает противовоспалительным действием на уровне препарата «Нимесулид–МБФ». Выводы. Рекомендуется продолжить поиск среди производных 1, 4-дикарбоновых кислот соединений с противовоспалительным и анальгети-ческим действием

Ключевые слова: 
производные 1
4-дикарбоновых кислот
анальгетическая
противовоспалительная активности
Для цитирования: 
Колотова Н.В., Чащина С.В ИССЛЕДОВАНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ 1, 4-ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ . Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии, 2020; (7): -https://doi.org/10.29296/25877313-2020-07-02

It appears your Web browser is not configured to display PDF files. Download adobe Acrobat или click here to download the PDF file.

Список литературы: 
  1. Насонов А.Е., Каратаев А.А. Нестероидные проти-вовоспалительные препараты: клинические рекомен-дации по использованию. Врач. 2007; 3: 8–14.
  2. Бурдулене Д., Палайма А., Стумбрявичюте З., Та-лайките З. Синтез и противовоспалительная активность сукцинамидов, производных 4-аминоантипирина. Хими-ко-фармацевтический журнал. 1999; 4: 20–22.
  3. Бурдулене Д., Палайма А., Стумбрявичюте З. и др. Синтез и анальгетическая активность некоторых N,N'-замещенных сукциндиамидов. Химико-фармацевтический журнал. 1999; 5:35–36.
  4. Burduliene D., Palaima A., Stumbreviciute Z. et al. Anti-inflammatory action of succinic acid diamides substituted with amino acid residues.Biologija. 1998; 4:27–31.
  5. Козьминых В.О., Колла В.Э., Шеленкова С.А. и др. Замещённые амиды и гидразиды малеиновой кислоты. II. Синтез и биологическая активность арилиден- и диа-рилметиленгидразидов малеиновой кислоты. Химико-фармацевтический журнал. 1993; 1: 45–51.
  6. Колотова Н.В., Козьминых Е.Н., Колла В.Э. и др. Замещённые амиды и гидразиды 1,4-дикарбоновых кислот. 7. Синтез и биологическая активность некоторых ацилгидразидов малеиновой, янтарной и фталевой кис-лот. Химико-фармацевтический журнал. 1999; 5: 22–28.
  7. Долженко А.В. Синтез, структура и биологическая активность соединений, полученных на основе реакций взаимодействия циклических ангидридов дикарбоновых кислот с нуклеофильными реагентами: Дисс. .... канд. фарм. наук. Пермь. 2003. С. 173.
  8. Колотова Н.В., Чащина С.В. Анальгетическая ак-тивность монозамещенных амидов и гидразидов 1, 4-дикарбоновых кислот. Вопросы обеспечения качества лекарственных средств. 2019; 2: 34–39.
  9. Миронов А.Н. (ред.) Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. М.: Гриф и К, 2012; с. 944.
  10. Прозоровский В.В. Статистическая обработка ре-зультатов фармакологических исследований. Психо-фармакология и биологическая наркология. 2007; 7. Вып. 3-4: 2090–2120.