Нажмите на эту строку чтобы перейти к Новостям сайта "Русский врач"

Перейти
на сайт
журнала
"Врач"
Перейти на сайт журнала "Медицинская сестра"
Перейти на сайт журнала "Фармация"
Перейти на сайт журнала "Молекулярная медицина"
Перейти на сайт журнала "Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии"
Журнал включен в российские и международные библиотечные и реферативные базы данных

ВАК (Россия)
РИНЦ (Россия)
Эко-Вектор (Россия)

ФАЗОВЫЕ ДИАГРАММЫ БИНАРНОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СИСТЕМЫ «ДИКЛОФЕНАК МЕКСИДОЛ»: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ ДВОЙНОЙ ЭВТЕКТИКИ

DOI: https://doi.org/10.29296/25877313-2021-02-06
Скачать статью в PDF
Номер журнала: 
2
Год издания: 
2021

М.Л. Ткаченко к.х.н., доцент, фармацевтический факультет, Самарский государственный медицинский университет (г. Самара) E-mail: tka-mikhail@yandex.ru М.А. Лосева к.х.н. доцент, кафедра аналитической и физической химии, Самарский государственный технический университет (г. Самара) Л.Е. Жнякина к. фарм. н., провизор-аналитик, ГБУЗ «Центр контроля качества лекарственных средств Самарской области» (г. Самара) E-mail: si5w1245@yandex.ru А.В. Лямин к.м.н., доцент, кафедра общей и клинической микробиологии, иммунологии и аллергологии, Самарский государственный медицинский университет (г. Самара) E-mail: avlyamin@rambler.ru

Эвтектики часто считают фармацевтическими несовместимостями из-за возможных осложнений в технологии лекарственных форм, тем не менее сами эвтектики могут представлять интерес как перспективная формообразующая основа для разработки новых лекарств с прогнозируемыми биофармацевтическими характеристиками. С целью установления свойств бинарной лекарственной системы «диклофенак – мексидол» исследованы фазовые равновесия в твердой дис-персной системе «диклофенак – мексидол», а также проведены доклинические испытания противовоспалительной активности эвтектического состава рассматриваемой системы. Исследование бинарной системы «диклофенак – мексидол» проводили на дифференциальном сканирующем калориметре ДСК-500, обеспеченном пакетом прикладных программ для автоматической обработки результатов эксперимента. В настоящей работе под названием «диклофенак» ис-пользована соответствующая кислота, а именно 2-[(2,6-дихлорфениламино) фенил] уксусная кислота (CAS—15307–86–5), полученная осаждени-ем из раствора натрия диклофенак (ФС 42-0260-07) минеральной кислотой и затем очищенная многократной перекристаллизацией из этанола до получения одинаковой температуры плавления (ДСК) вещества в двух последних фракциях (Тпл 158,3±0,2 С). Также использован мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат), код CAS 127464-43-1 (Обнинская химико-фармацевтическая компания), который оказывает антиги-поксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу (Тпл 112 °С). Доклинические испытания противовоспалительной активности эвтектической смеси диклофенака с мексидолом осуществ-ляли в сравнении с чистым диклофенаком на 30 интактных лабораторных беспородных крысах обоего пола средней массой 200–250 г. Получена и испытана новая лекарственная модель противовоспалительного и болеутоляющего препарата на основе эвтектической системы «диклофенак – мексидол». Приведены данные фазовых равновесий системы «диклофенак - мексидол». Установлено, что эвтектика реализуется при соотношении 30:70 мол. % (33,2:66,8 масс. %) с температурой плавления 92 С. Противовоспали-тельная активность эвтектики оказалась более чем в 6 раз выше активности диклофенака.

Ключевые слова: 
дифференциальная сканирующая калориметрия
диклофенак
мексидол
эвтектика
диаграмма фазовых равновесий
кар-рагенин
противовоспалительная активность
Для цитирования: 
Ткаченко М.Л., Лосева М.А., Жнякина Л.Е., Лямин А.В. ФАЗОВЫЕ ДИАГРАММЫ БИНАРНОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СИСТЕМЫ «ДИКЛОФЕНАК МЕКСИДОЛ»: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ ДВОЙНОЙ ЭВТЕКТИКИ . Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии, 2021; (2): -https://doi.org/10.29296/25877313-2021-02-06

It appears your Web browser is not configured to display PDF files. Download adobe Acrobat или click here to download the PDF file.

Список литературы: 
  1. Zalac S., Zahirul M., Khan I., Tudja M., Mestrović E., Romih M. Paracetamol-Propyphenazone Interaction and Formulation Difficul-ties Associated with Eutectic Formation in Com-bination Solid Dosage Form. Chem. Pharm. Bull. 1999; 47: 302–307.
  2. Chiarella R.A., Davey R.J., Peterson M.L. Cryst. Making Co-Crystals - The Utility of Ternary Phase Diagrams. Growth Des. 2007: 1223–1226.
  3. Ткаченко М. Дисперсии лекарственных веществ эвтекти-ческого типа как основа для конструирования эффективных лекарств. LAP LAMBERT Academic Publishing. 2019. 170 с.
  4. Bonain A. Note au sujet de l’anesthesique local employé en otorhi-nolaryngologie sous la domination liquide de Bonain. Ann Malad Oreille Larynx 1907; 33: 216–217.
  5. Fiala S., Jonesa S.A., Brown M.B. A fundamental investigation into the effects of eutectic formation on transmembrane transport. Inter-national Journal of Pharmaceutics. 2010; 393: 68–73.
  6. Matsuoka M., Ozawa R. Determination of solid–liquid phase equi-libria of binary organic systems by differential scanning calorime-try. J. Cryst. Growth.1989; 96: 596–604.
  7. Мощенский Ю.В. Приборы и техника эксперимента. 2003; 6: 143–144.
  8. Об утверждении Правил лабораторной практики: Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23 августа 2010 г. №708н: зарегистр. в Минюсте РФ 13 октября 2010 г. №18713. Рос. газ. 2010. 22 октября.
  9. Европейская конвенция «О защите позвоночных животных, используемых для экспериментов или в иных научных целях». 1986-http://convensions.coe.int/Treaty/rus/Treaties/Html/123. htm.
  10. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. Изд. 2-е, перераб. и доп. Под ред. Р.У. Хабриева. М.: Медицина,. 2005.
  11. Аносов В.Я., Озерова М.И., Фиалков Ю.Я. Основы физико-химического анализа. М.: Наука. 1976: 86–99.