Нажмите на эту строку чтобы перейти к Новостям сайта "Русский врач"

Перейти
на сайт
журнала
"Врач"
Перейти на сайт журнала "Медицинская сестра"
Перейти на сайт журнала "Фармация"
Перейти на сайт журнала "Молекулярная медицина"
Перейти на сайт журнала "Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии"
Журнал включен в российские и международные библиотечные и реферативные базы данных

ВАК (Россия)
РИНЦ (Россия)
Эко-Вектор (Россия)

СРАВНИТЕЛЬНОЕ ККСА-МОДЕЛИРОВАНИЕ КАННАБИНОИДОВ-АНАЛЬГЕТИКОВ И НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

DOI: https://doi.org/10.29296/25877313-2021-12-03
Скачать статью в PDF
Номер журнала: 
12
Год издания: 
2021

А.В. Сыроешкин д.б.н., профессор, зав. кафедрой фармацевтической и токсикологической химии, Российский университет дружбы народов (Москва, Россия) Д.А. Галкина магистрант, кафедра фармацевтической и токсикологической химии, Российский университет дружбы народов (Москва, Россия) Т.В. Плетенева д.х.н, профессор, кафедра фармацевтической и токсикологической химии, Российский университет дружбы народов (Москва, Россия) М.А. Морозова к.х.н, доцент, кафедра фармацевтической и токсикологической химии, Российский университет дружбы народов (Москва, Россия) О.В. Левицкая к.х.н, доцент, кафедра фармацевтической и токсикологической химии, Российский университет дружбы народов (Москва, Россия) E-mail: skretti@hotmail.com

Актуальность. В условиях жесткого контроля наркотических средств необходима разработка специальных научных подходов к исследованию терапевтических свойств каннабиноидов – компонентов эффективных лекарственных препаратов, успешно разрабатываемых за рубежом. Цель работы. Методом количественной корреляции структура-активность (ККСА) охарактеризовать биофармацевтические параметры двух групп анальгетиков для демонстрации преимуществ каннабиноидов перед нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (НПВС). Результаты. Рассчитанные топологические индексы Винера (W) и Балабана (J) находятся во взаимно-однозначных соответствиях c такими биофармацевтическими показателями, как константы равновесного связывания с каннабиноидными рецепторами CB1 и СВ2, токсичность (LD50, мыши, per os), липофильность (logP). Продемонстрированы более высокая липофильность и меньшая токсичность каннабиноидов по сравнению с НПВС. Выводы. Полученные диаграммы LD50-W/J и logP-W/J открывают перспективы прогнозирования токсичности и липофильности впервые откры-ваемых растительных каннабиноидов, а также их синтетических аналогов

Ключевые слова: 
КССА (QSAR)-моделирование
топологические индексы Винера и Балабана
каннабиноиды
НПВС
токсич-ность
липофильность
Для цитирования: 
Сыроешкин А.В., Галкина Д.А., Плетенева Т.В., Морозова М.А., Левицкая О.В. СРАВНИТЕЛЬНОЕ ККСА-МОДЕЛИРОВАНИЕ КАННАБИНОИДОВ-АНАЛЬГЕТИКОВ И НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ . Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии, 2021; (12): -https://doi.org/10.29296/25877313-2021-12-03

It appears your Web browser is not configured to display PDF files. Download adobe Acrobat или click here to download the PDF file.

Список литературы: 
  1. Ho Kok Yuen, Cardosa Mary S., Chaiamnuay Sumapa, et al. Prac-tice Advisory on the NSAIDs in Primary Care. Journal of Pain Re-search. 2020; 13: 1925–1939. doi.org/10.2147/JPR.S247781.
  2. Freo U., Ruocco C., Vale rio A., et al. Paracetamol: A Review of Guideline Recommendations. Journal of Clinical Medicine. 2021; 10: 3420. doi:10.3390/jcm10153420.
  3. Überall M.A. A Review of Scientific Evidence for THC: CBD Oromucosal Spray (Nabiximols) in the Management of Chronic Pain. Journal of Pain Research. 2020; 13: 399-410. doi: 10.2147/JPR.S240011.
  4. Salami Seyed Alireza, Martinelli Federico, Giovino Antonio, et al. It Is Our Turn to Get Cannabis High: Put Cannabinoids in Food and Health Baskets. Molecules. 2020; 25: 4036.
  5. doi: 10.3390/molecules25184036.
  6. Urits Ivan, Borchart Matthew, Hasegawa Morgan, et al. An Up-date of Current Cannabis-Based Pharmaceuticals in Pain Medicine. Pain and Therapy. 2019. doi: 10.1007/s40122-019-0114-4.
  7. Khan A.U. Descriptors and their selection methods in QSAR analy-sis: paradigm for drug design. Drug Discov. Today. 2016; 21: 1291-1302. doi: 10.1016/j.drudis.2016.06.013.
  8. Mc Partland J.M., Glass M., Pertwee R.G. Meta-analysis of canna-binoid ligand binding affinity and receptor distribution: interspecies differences. British Journal of Pharmacology. 2007; 152: 583-593. doi: 10.1038/sj.bjp.0707399.
  9. Preedy V.R. (Ed.) Handbook of Cannabis and Related Pathologies. Biology, Pharmacology, Diagnosis and Treatment/ Elsevier Sci-ence. 2016; 1170 p.
  10. Shafi A., Berry A. J., Sumnall H., et al. New psychoactive sub-stances: a review and updates. Therapeutic Advances in Psycho-pharmacology. 2020; doi: 10.1177/2045125320967197.