Нажмите на эту строку чтобы перейти к Новостям сайта "Русский врач"

Перейти
на сайт
журнала
"Врач"
Перейти на сайт журнала "Медицинская сестра"
Перейти на сайт журнала "Фармация"
Перейти на сайт журнала "Молекулярная медицина"
Перейти на сайт журнала "Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии"
Журнал включен в российские и международные библиотечные и реферативные базы данных

ВАК (Россия)
РИНЦ (Россия)
Эко-Вектор (Россия)

ХАРАКТЕРИСТИКА И ИДЕНТИФИКАЦИЯ ЭФАВИРЕНЗА В СМЕСЯХ И КОМПОЗИЦИЯХ СО ВСПОМОГАТЕЛЬНЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ МЕТОДОМ ИК-СПЕКТРОСКОПИИ

DOI: https://doi.org/10.29296/25877313-2020-01-02
Скачать статью в PDF
Номер журнала: 
1
Год издания: 
2020

В.Л. Белобородов д.фарм.н., профессор, кафедра химии, Институт фармации, Первый Московский государственный медицинский университет им И.М. Сеченова (Сеченовский университет) E-mail: vlbe@list.ru Н.Б. Демина д.фарм.н., профессор, кафедра фармацевтической технологии, Институт фармации, Первый Московский государственный медицинский университет им И.М. Сеченова (Сеченовский университет) Е-mail: nbd217@mail.ru Е.О. Бахрушина к.фарм.н., доцент, кафедра фармацевтической технологии, Институт фармации, Первый Московский государственный медицинский университет им И.М. Сеченова (Сеченовский университет) E-mail: nbd217@mail.ru С.А. Золотов директор по производству и разработкам лекарственных препаратов и активных фармацевтических субстанций, ООО «АМЕДАРТ» (Москва) E-mail: duim50@gmail.com А.С. Золотова к.фарм.н., руководитель лаборатории технологий лекарственных препаратов, ООО «Фарм-Синтез Лаб» (Москва) E-mail: max_in_a@mail.ru И.И. Краснюк д.фарм.н., профессор, зав. кафедрой фармацевтической технологии, Институт фармации, Первый Московский государственный медицинский университет им И.М. Сеченова (Сеченовский университет) E-mail: krasnyuki@mail.ru

Эфавиренз (EFV) – антиретровирусный препарат, применяемый для лечения инфекций вируса иммунодефицита первого типа. Для повышения биодоступности препарата разрабатываются твердые лекарственные формы EFV с различными носителями. Цель исследования – оценка возможности применения метода ИК-спектроскопии для характеристики подлинности механических смесей и композиций EFV с Neusilin® US2, Kollidon®VA 64, Soluplus® и Eudragit® EPO. В ИК-спектрах нарушенного полного внутреннего отражения (НПВО) после проведения процедуры вычитания вспомогательных веществ можно идентифицировать EFV по характеристичным полосам поглощения, соответствующим валентным колебаниям N-H, C≡C, C=O, CAr–CAr и C–F связей. Анализ спектров смесей EFV с носителями свидетельствует об отсутствии структурных изменений на молекулярном уровне в результате совместной обработки. Применение методики НПВО для идентификации EFV в композициях и смесях с вышеперечисленными носителями является информативным и не требует сложной пробоподготовки, что позволяет рекомендовать его в качестве фармакопейного показателя «подлинность» разрабатываемых лекарственных форм.

Ключевые слова: 
эфавиренз
неусилин
коллидон
солюплюс
эудрагит
ИК-спектроскопия
Для цитирования: 
Белобородов В.Л., Демина Н.Б., Бахрушина Е.О., Золотов С.А., Золотова А.С., Краснюк И.И. ХАРАКТЕРИСТИКА И ИДЕНТИФИКАЦИЯ ЭФАВИРЕНЗА В СМЕСЯХ И КОМПОЗИЦИЯХ СО ВСПОМОГАТЕЛЬНЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ МЕТОДОМ ИК-СПЕКТРОСКОПИИ . Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии, 2020; (1): -https://doi.org/10.29296/25877313-2020-01-02

It appears your Web browser is not configured to display PDF files. Download adobe Acrobat или click here to download the PDF file.

Список литературы: 
  1. Vrouenraets S.M., Wit F.W., van Tongeren J., Lange J.M. Efavirenz: a review. Expert Opin. Pharmacother. 2007; 8(6):851– 871.
  2. Maggiolo F., Antimicrob J. Efavirenz: a decade of clinical experience in the treatment of HIV. Chemother. 2009; 64(5):910–928.
  3. Marzolini C., Telenti A., Decosterd L.A. Efavirenz plasma levels can predict treatment failure and central nervous system side effects in HIV-1-infected patients. AIDS. 2001; 15(1):71–75.
  4. Chiappetta D.A., Hocht C., Sosnik A. Development and characterization of taste masked Efavirenz pellets utilizing hot melt extrusion. A Curr. HIV Res. 2002; 8(3):223–231.
  5. Zaheer A., Naveen M., Santosh M.K., Imran K. A highly concentrated and taste-improved aqueous formulation of efavirenz for a more appropriate pediatric management of the anti-HIV therapy. Intern. J. Pharmatech. 2011; 3(1):807–823.
  6. Mishra N., Mishra M., Padh H. Formulation Development and Optimization of Efavirenz Loaded SLNs and NLCs using Plackett- Burman Design and its Statistical Elucidation Int. J. Pharma Res. Health Sci. 2018; 6(2):2379–2388.
  7. Cristofoletti R., Nair A., Abrahamsson B. et. al. Biowaiver monographs for immediate release solid oral dosage forms: efavirenz. J. Pharm. Sci. 2013; 102(2):318–329.
  8. Демина Н.Б. Биофармацевтиче-ская классификационная система как инструмент разработки дизайна и технологии лекарственной формы. Разработка и регистрация лекарствен-ных средств. 2017; 2:56–62 (Demina N.B. Biofarmacevticheskaya klassifikacionnaya sistema kak instrument razrabotki dizajna i tekhnologii lekarstvennoj formy. Razrabotka i registraciya lekar-stvennyh sredstv. 2017; 2:56–62).
  9. Fitriani L., Haqi A., Zaini E. Preparation and characterization of solid dispersion freeze-dried efavirenz – polyvinylpyrrolidone K-30. Adv. Pharm. Technol. Res. 2016; 7:105–109.
  10. da Costa M.A., Seiceira R.C., Rodrigues C.R., et al. Efavirenz dissolution enhancement : co-micronization. Pharmaceutics. 2013; 5:1–22.
  11. Sathigari S., Chadha G., Lee Y. et al. Physicochemical Characterization of Efavirenz–Cyclodextrin Inclusion Complexes. AAPS Pharm. Sci. Tech. 2009; 10(1):81–87.
  12. Chiappetta D.A., Hocht C., Taira C., Sosnik A. Efavirenz-loaded polymeric micelles for pediatric anti-HIV pharmacotherapy with significantly higher oral bioavailability [corrected]. Nanomedicine. 2010; 5:11–23.
  13. Chiappetta D.A., Hocht C., Taira C., Sosnik A. Oral pharmacokinetics of the anti-HIV efavirenz encapsulated within polymeric micelles‏. Biomaterials. 2011; 32:2379–2387.
  14. Bharate S.S., Bharate S.B., Bajaj A.N. Incompatibilities of Pharmaceutical Excipients with Active Pharmaceutical Ingredients: A Comprehensive Review. J. Excipients Food Chem. 2010; 1(3):3–26.
  15. Chadha R., Bhandari S. Bhandari. Drug-excipient compatibility screening--role of thermoanalytical and spectroscopic techniques. J. Pharm. Biomed. Anal. 2014; 87:82–87.
  16. Преч Э., Бюльманн Ф., Аффоль-тер К. Определение строения органи-ческих соединений. Таблицы спек-тральных данных М.: Мир; БИНОМ, 2012. С. 258–302 (Prech E., Byul'mann F., Affol'ter K. Opredelenie stroeniya organicheskih soedinenij. Tablicy spektral'nyh dannyh M.: Mir; BINOM, 2012. S. 258–302).
  17. Mishraa S., Tandonb P., Ayalac A.P. Study on the structure and vibrational spectra of efavirenz conformers using DFT: Comparison to experimental data. Spectrochim. Acta Part A 88. 2012; 116–123.
  18. Marques M.M., Rezende C.A., Lima G.C. et al. New solid forms of efavirenz: Synthesis, vibrational spectroscopy and quantum chemical calculations. J. Molec. Struct. 2017; 1137:476–484.
  19. Perold Z., Swanepoel E., Brits M. Interaction and compatibility studies of efavirenz with pharmaceutical excipients. Am. J. Pharm. Tech. Res. 2012; 2(2):272–292.
  20. Wardhana Y.W., Soewandhi S.N., Suendo V. Polymorphic properties and dissolution profile of efavirenz due to solvents recrystallization. Int. J. Sci. Res. 2018; 7(7):724–727.
  21. Chadha R., Saini A., Arora P. An insight into thermodynamic relationship between polymorphic forms of efavirenz. J. Pharm. Pharmaceut. Sci. 2011; 15(2):234–251.
  22. Ravikumar K., Sridhar B. Molecular and crystal structure of efavirenz, a potent and specific inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase, and its monohydrate. Mol. Cryst. Liq. Cryst. 2009; 515:190–198.
  23. de Melo A.C.C., de Amorim I.F., Cirqueira M.D.L., Martins F.T. Toward Novel Solid-State Forms of the Anti-HIV Drug Efavirenz: From Low Screening Success to Cocrystals Engineering Strategies and Discov-ery of a New Polymorph. Cryst. Growth Des. 2013; 13:1558–1569.
  24. Demina N.B. Current Trends in the Development of Technologies for Matrix Formulations with Modified Release (Review). Pharm. Chem. J. 2016; 50(7):475–480.